Описание действующего вещества Амтолметин гуацил/ Amtolmetinum guacilum. Формула: C24H24N2O5, химическое название: (2-метоксифенил) 2- 2-1-метил-5-(4-метилбензоил)пиррол-2-илацетилами. Фармакологическая группа: ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства/ НПВС — производные уксусной кислоты и родственные соединения. Фармакологическое действие: анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее. Фармакологические свойства Амтолметин гуацил является нестероидным противовоспалительным средством, неизбирательным ингибитором циклооксигеназы, предшественником толметина.

Препарат оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, десенсибилизирующее, жаропонижающее действие, имеет гастропротективный эффект. Амтолметин гуацил подавляет факторы, которые способствуют воспалению, ингибирует циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, снижает синтез простагландинов (включая и в воспалительном очаге), подавляет пролиферативную и экссудативную фазы воспаления. Снижает агрегацию тромбоцитов, уменьшает проницаемость капилляров.

Амтолметин гуацил стабилизирует мембраны лизосом, инактивирует или замедляет образование воспалительных медиаторов (гистамин, простагландины, брадикинины, факторы комплемента, цитокины). Амтолметин гуацил блокирует связывание брадикинина с рецепторами в тканях, снижает болевую чувствительность в месте воспаления, восстанавливает измененную микроциркуляцию. Влияет центры болевой чувствительности в таламусе, уменьшает содержание биогенных аминов, которые вызывают боль, повышает порог болевой чувствительности рецепторов. Снижает интенсивность или устраняет полностью болевой синдром, уменьшает отеки и утреннюю скованность, увеличивает объем движений в пораженных суставах через 4 дня терапии. Амтолметин гуацил защищает слизистую оболочку желудка за счет стимуляции ваниллоидных (капсаициновых) рецепторов, которые имеются в стенках желудочно-кишечного тракта. В составе препарата есть ванилиновая группа, которая стимулирует рецепторы капсаицина, что приводит к высвобождению пептида, кодируемого геном кальцитонина, и последующему увеличению образования оксида азота (NO).

Эти действия препарата создают противовес негативному эффекту, который вызывается снижением уровня простагландинов из-за угнетения циклооксигеназы. При продолжительном использовании (в течение полугода) амтолметин гуацил переносился хорошо. После приема внутрь препарат всасывается быстро и полностью. Амтолметин гуацил в основном накапливается в стенках кишечника и желудка, где находится в высоких концентрациях в течение 2 часов после приема. Препарат после всасывания сразу же подвергается гидролизу ферментами сыворотки крови, при этом образуются три метаболита: толметин, MED5, гвиакол, трансформирующиеся до активного метаболита толметина. Толметин проникает в ткани и оказывает фармакологическое действие.

И специалистов о Найзилат Др Редди`с, инструкция по применению, трех метаболитов: med5. Инструкция по применению Найзилата 600 мг. Информация о противопоказаниях, отзывах. Варфарин - инструкция по применению, аналоги и отзывы лекарственного препарата.

Основным путем метаболизма толметина является окисление метильной группы у бензольного кольца в карбоксильную. Время достижения Максимальная концентрация после приема внутрь достигается через 20 — 60 минут. С белками плазмы связывается на 99%. Период полувыведения составляет примерно 5 часов. Препарат в течение суток выводится из организма почти полностью в форме глюкуронидов (с желчью — 20%, с мочой — 80%). Показания Остеоартроз, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, тендовагинит, бурсит, суставной синдром при обострении подагры; болевой синдром (слабой и средней интенсивности): миалгия, артралгия, невралгия, головная и зубная боль, мигрень, альгодисменорея, боль при ожогах, травмах.

Способ применения амтолметин гуацила и дозы Амтолметин гуацил принимается внутрь. Препарат следует принимать на голодный желудок для сохранения гастропротективного действия. Рекомендуемая доза составляет 600 мг два раза в сутки.

Поддерживающую дозу можно снизить до 600 мг один раз в сутки в зависимости от степени контроля симптомов заболевания. Максимальная суточная доза составляет 1800 мг. Амтолметин гуацил предназначен для симптоматического лечения, уменьшения воспаления и боли на момент применения, на прогрессирование заболевания препарат не влияет. Во время терапии необходимо контролировать функциональное состояние почек и печени и картину периферической крови.

Терапию необходимо прекратить за 2 суток до определения 17-кетостероидов. При лечении стоит воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, где необходимо повышенное внимание и быстроты психомоторных реакций (включая вождение автотранспорта). © Инструкция от таблетки 2017. Информация по лекарствам предоставлена для ознакомления, а не для самолечения, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Редакция не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации.